| 登録番号: 437 医薬品開発に有用なジヒドロピリミジノン類の合成法の開発 | |
| ● 担当教官: | 鈴木 一郎 |
| ● テーマ説明: | ジヒドロピリミジノン骨格を有する化合物には多くの強力な薬理活性を持つものが存在する。ジヒドロピリミジノン骨格を一気に構築する方法にBiginelli型縮合反応が知られているが，この方法は化合物によってはケトエステル，アルデヒド，尿素の混合物を約80℃の強酸性条件下で数十時間加熱する必要があり，必ずしも効率の良い方法とは言えない。 我々はより温和な条件で，効率よくジヒドロピリミジノン類を合成するために，ルイス酸触媒を種々検討した結果，銅，ニッケル，コバルトのビストリフルオロメタンスルホンイミド塩が室温でしかも低酸性条件下で短時間にBiginelli反応を触媒することを見いだした。このように温和な条件下では多種類のジヒドロピリミジノン骨格を有する化合物を合成することが可能で，新医薬品開発の可能性を秘めている。 このような新規触媒の開発について関心のある研究機関，企業に対し技術指導あるいは共同研究を行う用意がある。 |
| ● キーワード: | 有機合成化学、ジヒドロピリミジノン、ルイス酸触媒 |
| ● 分野: | 化学／医学・歯学・薬学 |
| ● 公開日時: | 2005年12月28日 06時43分 |